安杂鲁胺是首个可以同时用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的药物。
安杂鲁胺有效成分为恩杂鲁胺(enzalutamide)。Enzalutamide的分子式为C21H16F4N4O2S,化学名:4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子量为464.44 Dalton.化学结构如下:
FDA批准的安杂鲁胺制剂为40mg的胶囊,推荐剂量为每日160mg,分2次口服。辅料包含叔丁基羟基茴香醚、丁羟甲苯、脱水山梨糖醇、纯水、二氧化钛、甘油、明胶等无活性的成分。
对于前列腺癌患者,PSA复发,高危前列腺癌患者,前列腺切除术后使用恩杂鲁胺和ADT [雄激素剥夺疗法]放疗6个月是安全的,并且在2年和3年时显示出令人鼓舞的疗效。“
这些数据值得进行前瞻性对照3期试验,以评估在这种治疗目的下有效抑制AR(雄激素受体)的长期疗效,安全性和临床影响。”如果患者在前列腺癌根治性切除术后4年内发生了7-10前列腺腺癌且PSA复发,则该患者符合条件。将复发定义为PSA水平可检测到且升高> 0.2 ng/ml,在前列腺切除术后的最低点连续两次升高,或者手术后未能获得<0.2 ng/ml的PSA最低点。
如果需要切除的阳性淋巴结少于3个,则淋巴结阳性的男性是合格的,并且试验筛查未发现淋巴结>2 cm.参与者还需要具有70或更高的Karnofsky表现状态,并具有足够的肾,肝和血液功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!点击拓展阅读:恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)治疗前列腺癌效果怎么样?
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