恩曲替尼Entrectinib已获得FDA的优先审查指定，作为选择NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体肿瘤的成人和儿童患者以及转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗法。

　　恩曲替尼Entrectinib （RXDX-101）是一种新型、口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。Entrectinib可通过血脑屏障，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity）。

　　Entrectinib代表了一种独特的癌症治疗方法，可以针对一系列难以治疗和罕见的NTRK融合阳性肿瘤，以及ROS1阳性的非小细胞肺癌的治疗，通过将全面的基因组分析与可行的靶向治疗相结合，此疗法正在推进个性化治疗的目标，为每位患者找到合适的治疗方法。

　　适应症包括乳腺癌，胆管癌，结肠直肠癌，妇科癌，神经内分泌肿瘤，NSCLC,唾液腺癌，胰腺癌，肉瘤和甲状腺癌等实体肿瘤。

　　ROS1融合基因在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率仅为1%-2%,克唑替尼作为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌的一线标准疗法，在一项50人的临床试验中显示，克唑替尼的缓解率为72%，中位缓解持续时间为17.6个月。患者使用克唑替尼后会不可避免的出现耐药，但临床数据积累表明Entretinib可以克服克唑替尼的耐药性，因此，与克唑替尼相比，Entretinib可能是更好的一线治疗选择。

　　推荐剂量：儿童使用entrectinib的推荐剂量为每天一次550 mg / m 2

　　安全性：恩替尼尼耐受性良好。剂量限制性毒性是肌酐升高，味觉障碍，疲劳和肺水肿。另外，和其他药物不同的是体重增加是另一个值得注意的不良事件。

　　这些早期研究结果表明，恩曲替尼对那些具有特异性基因融合的人来说具有很大的希望。

　　使用恩曲替尼的不良包括：疲劳，便秘，味觉障碍，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉迟钝，呼吸困难，疼痛，贫血，认知障碍，体重增加，呕吐，咳嗽，血肌酐增加，关节痛，发热和肌痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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