乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,它是当前最常见的癌症之一。我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年3%~4%的增长率急剧上升。针对ER阳性乳腺癌,目前最受关注的是CDK4/6抑制剂。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。正是因为不断上升的发病率,乳腺癌的新药也是不断涌现,争抢CDK4/6靶点的几个乳腺癌新药,包括辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib和礼来的Abemaciclib以下就为大家详细介绍这三种药物。
Palbociclib 也叫Ibrance(哌柏西利)与来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,能将疾病进展风险降低50%以上,甚至能将无疾病进展生存时间翻倍,Ibrance治疗最常见的不良事件为中性粒细胞减少。在II期随机临床试验中,接受Ibrance联合来曲唑治疗的患者中性粒细胞下降不良反应发生率为75%,3级和4级中性粒细胞下降分别达57%和5%。这使得医生有时不得不暂时终止治疗来处理这种不良反应。
2017年3月13日新研发的口服靶向抗癌药Kisqal(Ribociclib)获FDA批准,Kisqali与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。Kisqali是继辉瑞Ibrance之后全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。 Kisqal的可能引起的副作用包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛。
2015年FDA授予Abemaciclib(Verzenio)为突破性药物资格,其适应证是HR阳性、HER2阴性的晚期或复发乳腺癌。2017年03月23日礼来公司宣布,其Abemaciclib的MONARCH2试验达到了无进展生存期(PFS)主要终点。该III期研究评价了Abemaciclib与氟维司群联用治疗既往接受内分泌疗法后病情复发或进展的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌女性患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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