癫痫(Epilepsy)，俗称“羊角风”或“羊癫疯”，是大脑中枢神经元突发性异常放电，而导致大脑功能障碍的一种慢性疾病，当前临床上用于治疗癫痫的药物很大一部分是通过抑制γ-氨基丁酸转氨酶来达到抗癫痫的药理活性，而氨己烯酸就是基于γ-氨基丁酸转氨酶研发而来的。

　　氨己烯酸化学名为4-氨基-5己烯酸，含有一个手性碳原子，但只有S构型才具有抗癫痫的药理活性。氨己烯酸的结构与γ-氨基丁酸(γ-GABA)相似。动物实验表明，氨己烯酸能与神经元的γ-氨基丁酸转氨酶以共价键形成不可逆的结合，阻断GABA的分解途径，从而提高大脑中的γ-氨基丁酸的含量，进而展现出抗癫痫的作用，故目前认为氨己烯酸是作为不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂而发挥抗癫痫的作用。

　　氨己烯酸，商品名为sabril,早在1974年就已经被美国梅里尔·道制药公司(Marion Merrell Dow)作为γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂合成出来了，但直到1976年，梅里尔·道制药公司第一次向美国申请专利保护(US3960927)，该专利只保护了化合物。1977年梅里尔·道制药公司改善了其合成工艺，并再次向美国申请了化合物专利(US4039549)。1990年，该公司又一次改善了合成工艺，并申请了欧洲专利(申请号：EP1990-121208)，并且于1991年1月16日在世界范围内获得了专利权(EP427197)，该专利对化合物的分子式及合成方法申请了相应的保护。

　　1993年梅里尔·道制药第三次改善氨己烯酸的合成工艺，并再次获得欧洲专利(EP0546906)，几年的药理活性研究表明具有较好的抗癫痫活性，于是梅里尔·道制药在1994年向美国FDA提出申请，欲将其开发成一种抗癫痫药物，但是FDA表示，毒理试验表明氨己烯酸能不可逆的毁坏中央视网膜，导致患者永久性的失明，故一直未得到的美国FDA的认可。

　　2005年梅里尔·道制药将该项技术转让给了加拿大一家小型的制药企业奥伟森制药公司(Ovation Pharmaceuticals)，在2006年1月在加拿大申请专利权，并且专利权归属于Ovation制药公司。2009年丹麦的灵北制药(H.Lundbeck)有限公司以9亿美元价格收购制药商Ovation Pharmaceuticals Inc,同时灵北制药有限公司将氨己烯酸作为一种全新的分子实体再次向美国的FDA提出申请，而此时FDA也考虑到当前临床上用于治疗顽固性的癫痫的药物还很少，所以批准sabril作为一种抗顽固性癫痫药生产上市，从而氨己烯酸成为美国市场上第一个用于治疗West综合症的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！ 

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