依鲁替尼是首个批准上市的口服布鲁顿络氨酸激酶拟制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的酪氨酸激酶（BTK）发挥抗癌作用，2017年获中国CFDA批准在国内上市。
依鲁替尼的适应症
依鲁替尼可用于至少接受过一种治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）患者的治疗，该药与常规化疗相比，耐受性更好，适用于常规治疗后复发或难治的边缘区淋巴瘤患者。除了边缘区淋巴瘤外，依鲁替尼收获FDA批准的6个适应症。
依鲁替尼耐药性
依鲁替尼治疗过程中发生耐药或出现疾病进展的患者预后通常很差，目前获得性耐药仅在一小部分患者中出现。
酪氨酸激酶上依鲁替尼的结合位点，如酪氨酸激酶C418S的突变可导致依鲁替尼对BTK的不可逆性结合变为可逆性结合，从而产生依鲁替尼耐药。近期有研究发现，PLCγ2自身抑制结构域内突变可导致B细胞受体（BCR）通路活化，这与依鲁替尼耐药有关。
出现耐药情况之后怎么办
依鲁替尼属于靶向类药物，出现耐药情况的早晚与患者的用药状况相关。在出现耐药情况之前应当持续用药，但需要当注意，当依鲁替尼出现耐药情况时就不会再次产生效果。因此在医生的检查下确定发生了耐药情况之后，患者应当采取其他的药物进行下一个阶段的病症治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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