康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 恩曲替尼(ENTRECTINIB)可获批治疗哪些适应症患者?

恩曲替尼(ENTRECTINIB)可获批治疗哪些适应症患者?

时间:2021-03-17 09:15 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。剂型:口服胶囊100/200mg.获批适应症:治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。也就是说,任何癌症患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌,都可以考虑使用,不限癌症类型,只看“基因突变”。

  作用机制:恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

恩曲替尼

  ROS1融合,指的就是ROS1这个基因和另外一个基因“拼凑”到了一起,两个基因变成了一个融合的基因,和昨天所介绍的ALK融合类似。ROS1为原癌基因,属于酪氨酸激酶胰岛素受体的家族成员之一,在多种肿瘤细胞系中高度表达。

  正常情况下,ROS1可激活与细胞分化、增殖、生长及存活相关的信号通路,包括PI3K-AKT-mTOR通路。可通过调节下游通路蛋白的磷酸化来激活下游信号通路,如PTPN11(PI3K-mTOR通路的激活因子)、AKT1、MAPK1和STAT3转录因子等。

  而当ROS1基因与其他的基因发生融合,即通常意义上的“突变”,就会造成一个新的基因,这个基因能够驱动肿瘤的发生。ROS1基因重排为最常见的ROS1基因致病性突变,其所导致的ROS1融合蛋白将成为处于持续激活状态的酪氨酸激酶,这会激活其下游通路的信号,进而造成细胞过度生长及增殖。看过邱医生科普的朋友应该都知道,肿瘤有十大特征,其中之一便是“无限增殖”。

  虽然目前ROS1的重排被作为非小细胞肺癌的一个明确的治疗性靶点,但其实ROS1基因重排最早是1987年在胶质母细胞瘤细胞系中被发现。紧接着在多个癌症种类中也都发现了ROS1基因的重排,如炎性肌纤维母细胞瘤、胆管癌、卵巢癌、胃癌、结直肠、血管肉瘤、鼻息肉黑素瘤、非小细胞肺癌等。非小细胞肺癌是第二种发现ROS1重排突变的实体瘤,最早是在2007年被报道。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 恩曲替尼  https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/



添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小喆)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问