属于三唑类抗真菌药物，其抗菌谱广，抗菌活性高，是深部曲霉菌感染首选，经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇，使真菌细胞膜合成受到阻碍，破坏真菌细胞的完整性，最终导致真菌细胞破裂凋亡。

　　伏立康唑不良反应

　　据统计临床表现居前6位的分别是肝功能异常、皮疹、低钾血症、视觉异常、幻觉、呕吐，分别占不良反应发生总例数的17.71%、8.33%、8.33%、8.33%、7.29%、7.29%。

　　给药方案

　　成人：无论是静脉滴注或口服给药，首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天就能接近稳态浓度。

　　药代动力学特征

　　药代动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、 代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

　　为啥要监测伏立康唑血药浓度

　　个体差异大

　　因伏立康唑的非线性药动学特点，即使伏立康唑给药剂量发生微小的变化，也会对药物半衰期和血药浓度产生巨大影响。血药浓度影响因素多，使得个体间血药浓度差异大，为临床用药治疗带来了巨大的困难。

　　剂量与谷浓度缺乏相关性

　　伏立康唑血药浓度影响因素多，个体差异大，易受其他药物、病理生理因素影响，剂量与浓度缺乏相关性。

　　缺乏基因多态性与伏立康唑药动学关系

　　伏立康唑主要通过肝脏细胞色素CYP450的同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代谢，其中CYP2C19基因突变导致酶变异及活性的改变，是伏立康唑血药浓度产生种族和个体差异的最主要的原因。CYP2C19酶具有基因多态性，根据不同的基因型可分为纯合子快代谢型、杂合子中代谢型和纯合子慢代谢型。

　　易与其他药物发生相互作用

　　伏立康唑存在着普遍而明确的药物相互作用。

　　如：伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物（如咪达唑仑和三唑仑）血药浓度增高，镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。

　　如：在病情稳定的肾移植患者中，伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCt至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增髙可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。

　　如：伏立康唑主要通过肝脏细胞色素CYP450的同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代谢， 这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。禁止伏立康唑与利福平，卡马西平等合用。

　　结论：伏立康唑血药浓度与侵袭性真菌病患者的临床效应密切相关，药物浓度监测可增加抗真菌感染治疗的有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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