商品名：Nerlynx

　　通用名：Neratinib

　　规格：40mg*126 Tablets（原研）、40mg*180 Tablets（仿制）

　　服用剂量：推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。严重肝功能损伤的患者起始剂量建议为80mg每天。

　　特别提示：在首次接受来那替尼治疗的前56天给予loperamide（易蒙停，4mg,前两周每日3次，之后每日2次），以预防严重腹泻。

　　来那替尼靶点

　　HER2（human epidermal growth factor receptor-2）即人类表皮生长因子受体2基因，即c-erbB-2基因，定位于染色体17q12-21.32上，编码相对分子质量为185000的跨膜受体样蛋白，具有酪氨酸激酶活性。检测方法有免疫组化、FISH等。HER2是重要的乳腺癌预后判断因子，HER2阳性（过表达或扩增）的乳腺癌，其临床特点和生物学行为有特殊表现，治疗模式也与其他类型的乳腺癌有很大的区别。

　　来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的药品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

　　来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼治疗。

　　即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.细胞实验证明，上述突变均对来那替尼敏感。

　　NCT00878709是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床研究。2840名HER2阳性完成曲拓珠单抗辅助治疗两年内的早期乳腺癌患者随机入组来那替尼组（N=1420，每日口服来那替尼240mg）和安慰剂组（N=1420）。主要的疗效指标为iDFS（invasive disease-free survival）即侵袭性无瘤生存期，定义为从随机化日期到首次发生侵袭性复发(局部/区域、同侧或对侧乳腺癌)、远端复发或任何原因引起的死亡的时间，随访2年28天。

　　患者年龄中位数为52岁(23 - 83岁)，12%的患者年龄在65岁以上。大多数患者为白人(81%)，大多数患者(99.7%)的ECOG评分为0或1.57%的患者为激素受体阳性(定义为er阳性和/或PgR阳性)，24%的患者为结节阴性，47%的患者为1 - 3个结节阳性，30%的患者为4个或以上结节阳性。10%的患者患为I期，41%的患者为II期，31%的患者为III期。大多数患者(81%)在曲妥珠单抗治疗完成后一年内入组。

　　试验结果表明，在随访期内，来那替尼组有67（4.7%）例患者发生了复发事件，而安慰剂组有106（7.5%）例患者发生了复发事件。24个月内，来那替尼组94.2%的患者未发生复发事件，安慰剂组则为91.9%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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