托法替布是第一个被批准用于治疗炎症性疾病的JAK抑制剂（2012 年在美国，2017年在欧洲），主要抑制JAK 1和JAK 3，并且在较小程度上也抑制JAK 2，可以调节白介素2、4、7、9和21等，抑制促炎细胞因子的活性，从而中断炎症反应，导致免疫应答受到抑制。由于它被细胞色素CYP3A4代谢，因此可能与其他抑制或诱导CYP3A4的药物发生相互作用，与CYP3A4抑制剂联合用药时要调整剂量。

　　目前为止托法替布已经完成了3项对于溃疡性结肠炎的Ⅲ期临床研究，共入组1139例中重度活动的溃疡性结肠炎病人，主要观察托法替布和安慰剂的疗效以及安全性对比研究，随访持续12~52周。研究证实，在中重度活动的溃疡性结肠炎病人中，托法替布组比安慰剂组不仅在诱导治疗中更有效果，同时在维持治疗中也更有效果。对于克罗恩病的治疗，完成了Ⅱ期临床试验，共两项，入选560名患者，分别进行诱导研究及维持性研究，与安慰剂比较，托法替布 的疗效终点没有统计学差异。最近Weisshof 进行了一项试验，在为期3年的研究期间共纳入了90名患者，最终58名患者完成了至少8周的托法替布的使用，对于这一难治性患者群体中，给予托法替布5 mg 或10 mg 2 次/日，有一部分比例的患者临床缓解，（8 周时33%，1年时为随访患者中的42%），分别接受5 mg和10 mg剂量的患者的临床缓解率没有统计学意义上的差异，这可能与样本量少，样本经过选择性相关。

　　以上试验数据表明，托法替布对于溃疡性结肠炎患者的诱导以及维持治疗均有效，同时对于对抗肿瘤坏死因子等治疗失败的难治性患者也可达到一定程度的疗效，仍需要大规模的试验来得到更多数据。根据最近更新的欧洲克罗恩病以及结肠炎组织指南，托法替布可能是针对治疗难治性克罗恩病患者的有效新疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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