诺华的尼罗替尼是在一代慢性髓性白血病药物格列卫（伊马替尼）的基础上，进行分子设计得到的。尼罗替尼于2007年首次批准上市，随后两次获批扩大适应症。而诺华围绕尼罗替尼的专利申请也是经过精心设计的。

　　尼罗替尼经分子设计解决伊马替尼耐药性

　　尼罗替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂，来自对伊马替尼（imatinib,格列卫）的分子改造，能够与突变的ABL蛋白激酶结构域的失活构象结合，并使其稳定，因此可抑制对imatinib耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。

　　诺华对imatinib分子进行改进时，保持原结构式的2-胺苯基-4-（3-吡啶基）嘧啶的骨架固定不变，变换连接基-CO-NH-，将N-甲基哌嗪替换为甲基咪唑，并在苯环上引入三氟甲基。两者分子式如下：

　　2018年3月22日，美国FDA批准诺华研发的尼罗替尼（商品名为Tasigna）用于年龄一岁或以上慢性期费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML-CP）患者的一线及二线治疗。

　　这是继2007年10月尼罗替尼首次获批用于治疗对包括imatinib在内的既往治疗耐药或不耐受的慢性期或加速期的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（CML）成年患者，和2010年获批用于治疗新诊断Ph+ CML的慢性期成人患者后的又一适应症扩大。

　　在中国，尼罗替尼于2009年获批上市，随后在2016年和2019年分别获得适应症扩大，用于治疗包括imatinib在内的既往治疗耐药或不耐受的慢性期或加速期的费城染色体阳性的CML成人患者、新诊断的费城染色体阳性的CML成人患者和两岁以上的CML儿童患者。

　　药用的尼罗替尼是其盐酸盐一水合物，化学式为C28H22F3N7O•HCl•H2O,分子量为584.用于口服的尼罗替尼是一种胶囊剂，包括50 mg、150 mg或200 mg无水尼罗替尼碱三种规格，含有胶体二氧化硅、交聚维酮、乳糖一水合物、硬脂酸镁和泊洛沙姆188这些无活性成分。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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