普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)用于治疗白血病的注意事项有哪些？【康必行海外医疗】

Ariad公司开发了一款三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）普纳替尼，该药通过了FDA批准，可用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）。

　　一些BCR-ABL突变患者即使是用了第一代、二代TKIs仍然发生了耐药，尤其是T315I突变。在第三代TKIs 普纳替尼获批之前，并没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受的情况。

　　在普纳替尼的II期临床研究中，有449例CML或Ph+急淋患者（267例慢性期CML患者）参与了该试验。从试验数据可看出，在慢性期CML患者中，主要细胞遗传学总反应率为56%（其中无T315I和有T315I突变的患者反应率分别是51%和70%），主要分子学总反应率34%（其中无T315I和有T315I突变的患者反应率分别是27%和56%）。在加速期CML、急变期CML和Ph+急淋患者中，普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为55%、31%和41%。

　　因此，普纳替尼作为强有效的口服TKIs,对于难治性的CML患者，尤其有T315I突变的患者是非常重要的临床选择。普纳替尼靶向CML细胞有一种特殊突变，被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。它可以阻断促进癌细胞发展某些蛋白。只需要每天服用1次，就可以治疗有CML和Ph+ ALL的慢性，加速，和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药或不能耐受。

　　来自普纳替尼说明书提示的注意事项有：

　　1、充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。

　　2、高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。

　　3、胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止普纳替尼。

　　4、出血：对严重出血中断普纳替尼。

　　5、液体潴留：监视患者液体潴留；中断or终止普纳替尼 。

　　6、心律失常：监视心律失常的症状。

　　7、骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC < 1000/mm3或血小板减少 < 50,000/ mm3中断普纳替尼。