卡布替尼能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)，也对KIT,FLT3，TEK有抑制作用，使得该药物成为一种具有巨大潜力的抗肿瘤药。该药的疗效不依赖唑来膦酸(zoledronicacid,择泰)的使用或者之前使用的多西他赛 (docetaxel,泰素帝)的化学疗效。不同于denosumab和择泰，卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌，以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中，卡布替尼具有孤儿药地位。在一项Ⅲ期临床试验中，该药对髓样甲状腺癌最高反应率为28%，最高PFS为47.3%。在一项Ⅱ期临床试验中，该药对转移性前列腺癌患者骨转移表现出具有重大影响。在一项Ⅱ期临床试验中，各类恶性肿瘤患者均表现出较高的疾病控制率，其中无法手术切除的前列腺癌为71%，卵巢癌为64%，非小细胞肺癌为42%。

　　劣势

　　卡布替尼常见不良反应为疲劳、高血压、手足综合征，另外还有一些肺栓塞、呼吸困难、皮肤感染、转氨酶增高以及高胆红血素等不良反应。卡博替尼缺乏Ⅲ期临床试验数据，直至2011年才有关于髓样甲状腺癌的第一批Ⅲ期临床试验数据。在一项Ⅱ期临床试验中，有6名实体瘤患者出现治疗相关死亡。另外，关于卡博替尼疗效的持久性还没有完全证实。2010年，百时美施贵宝退出该药的研究，而葛兰素史克选择不加入该项目。

　　机会

　　甲状腺癌的发病率正在逐年增加，每年诊断出的恶性肿瘤中，甲状腺癌大约占1%。目前，对于甲状腺癌的治疗还远远没有满足需求。卡博替尼是第一个典型MET/血管内皮生长因子受体，对于恶性肿瘤的治疗具有较大的潜力。市场研究结果表明，更广泛的肿瘤适应证发展计划具有更高的市场价值。有试验表明卡博替尼对前列腺癌也具有一定的疗效。由于大部分患者死于骨并发症，早期前列腺癌试验中的强骨数据似乎具有临床意义，有一项重要的临床试验证实这或可部分解决前列腺癌患者的骨损伤，这将挖掘出卡博替尼巨大的潜力，不久的将来应该有数据证明该药对前列腺癌并发症具有大量的机会，包括前转移疾病、有症状和无症状疾病，以及转移疾病的化学治疗。另外，卡博替尼对骨转移的疗效还可扩展至其他肿瘤类型，例如乳腺癌和骨髓瘤。

　　挑战

　　目前，在全部甲状腺患者中，MTC只占5%~10%。卡博替尼在对于MTC的治疗上有很多强大的竞争对手。2011年4月凡德他尼(vandetanib,Zactima)成为针对MTC的第一个上市药物，无疑是卡博替尼的强大竞争者。另外，其他一些药物，如包括AMG-706和索拉非尼(sorafenib,多吉美)，在Ⅱ期临床试验中对MTC表现出一定的疗效，另一些药物如舒尼替尼(sunitinib,索坦)和帕唑帕尼(pazopanib,Votrient)正在开展针对MTC的临床Ⅱ期试验。

　　即便是获批用于前列腺癌的治疗，在未来的数月中，在前列腺癌市场中也将出现许多竞争者，包括新上市的provenge和卡巴他赛(cabazitaxel)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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