哌柏西利通过抑制CDK4和CDK6酶的活性来靶向肿瘤细胞，CDK4和CDK6酶可推动细胞分裂使癌细胞激增，哌柏西利也是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂。本文的主要作者艾布拉姆森癌症中心和宾夕法尼亚大学佩雷尔曼医学院的血液学/肿瘤学教授Amy S. Clark说，“所有的活细胞都进行细胞分裂，而哌柏西利具有独特的能力可阻止细胞分裂进程，因而它具有潜在的广泛实用性。将哌柏西利与其他抗癌疗法(如内分泌疗法、化疗、靶向治疗)相结合，可组成一个强大的可对抗其他癌症的疗法。”

　　这种药物除了对中性粒白细胞有轻微影响外，还对正常细胞有影响。在肿瘤中，它可引起肿瘤收缩或阻止生长。自从发现了这种药物对CDK4/6的新功效，我们会考虑将其与其他抗癌疗法相结合使之发挥更大的效用。除了抑制细胞周期，哌柏西利被证明可改变CDK4/6的非细胞周期功能，这一发现有望扩大其的治疗范围。

　　宾夕法尼亚大学研究团队通过分析130篇相关文献，并结合自己的研究结果，最终发现除了对特定类型乳腺癌的抵抗具有安全性和有效性之外，哌柏西利的早期试验证实了其对抗淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤以及其他罕见肿瘤也有效。在推荐的剂量范围内，宾夕法尼亚大学通过PET成像系统来验证该药物对肿瘤的效果。

　　在多家哌柏西利(帕博昔布)关联医药企业推出临床验证和不断探寻的共同努力下，哌柏西利的适应症将得到进一步的扩增，这无疑将给更多的适用患者带来生存的新希望。

　　哌柏西利在FDA获批快速通道是基于PALOMA-1研究，这是一个随机、多中心、开放标签的临床1/2期研究，共纳入165名符合条件的患者，随机分配到哌柏西利（125mg/天，服用3周停药1周）联合来曲唑（2.5mg/天）组，或者来曲唑单药组。这个研究的临床2期部分分为两组，第一组纳入66名不经过靶向基因选择的患者，第二组纳入99名靶向基因阳性的患者。研究主要观测疾病无进展生存率（PFS）。联用哌柏西利+来曲唑的患者相比于来曲唑单药，能够大幅提高PFS（HR 0.488， 95%CI0.319,0.748）。最常见的哌柏西利+来曲唑联用的副反应是中性粒细胞减少。PALOMA-2的结果可以对PALOMA-1的出色结果进行确认，该研究目前已经全部入组完毕。

　　哌柏西利是新获批用于治疗转移性乳癌的药物，医生们很快就会知道是否 palbociclib 能成功改善总生存，这种结果在转移性乳癌中通常很难获得。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 哌柏西利  https://www.kangbixing.com/bxyw/pbxn/