鲁比卡丁是PharmaMar公司自主研发的海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与人体细胞DNA双螺旋共价结合。这个RNA聚合酶II是很牛的，人类细胞的编码基因都是由它负责转录，对于正常人来说，它可是精密调控而且高效的；可对于肿瘤患者而言，RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，这时鲁比卡丁就派上了用场，它可以抑制RNA聚合酶II的过度活化，不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程，而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程，从而杀死癌细胞。
本部分安全性数据来自B-005研究（PM1183-B-005-14，NCT02454972）中105例经治的小细胞肺癌患者，鲁比卡丁3.2mg/m2每三周一次，使用地塞米松和昂丹司琼预防恶心和呕吐，允许使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）二级预防。29%的患者治疗时间长于半年，6%的患者治疗时间超过一年。34%的患者发生严重不良反应，比例3%以上的有肺炎，中性粒细胞减少性发热，中性粒细胞减少，呼吸道感染，贫血，呼吸困难和血小板减少。2例（1.9%）患者因不良反应（周围神经病变和骨髓抑制）永久停药。
30.5%的患者因不良反应暂停鲁比卡丁，常见原因为中性粒细胞减少和白蛋白减少。25%的患者因不良反应减量，常见原因为中性粒细胞减少，中性粒细胞减少性发热和乏力。最常见（≥20%）不良反应为白细胞减少，淋巴细胞减少，乏力，贫血，中性粒细胞减少，肌酐升高，ALT升高，血糖升高，血小板减少，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，低钠，AST升高，呕吐，咳嗽，低镁和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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