硼替佐米是一种合成的高选择性26S硼酸盐蛋白酶体抑制剂，在人体它能抑制26S蛋白酶体活性，阻止定向蛋白降解而治疗骨髓瘤。十余年前，在硼替佐米的早期临床试验中，研究人员惊喜地发现， 多发性骨髓瘤患者接受极低剂量的硼替佐米治疗后，肿瘤完全缓解！
研究证实，当细胞周期依赖性蛋白激酶功能被抑制时，细胞不能从G1期进入有丝分裂的S期，细胞无法分裂增殖而死亡。由于骨髓瘤细胞对蛋白酶体抑制的敏感性比非恶性细胞高l00～1000倍，对肿瘤细胞有丝分裂S期的抑制明显强于正常细胞，因此硼替佐米对骨髓瘤细胞具有选择性杀灭作用。
50%骨髓瘤患者合并肾损害，其早期诊断并及时给予硼替佐米基础方案治疗对患者肾功能恢复和预后至关重要。我院既往对新诊断的MM合并肾功能不全的患者进行临床分析，总体治疗反应率在硼替佐米组高于非硼替佐米组（77.8.7% vs 44.7%）；同时，诊断时的血肌酐（Scr）水平影响肾功能逆转率，在Scr<310和Scr≥310 （μmol/L）两组的肾功能逆转率分别为56.1％和33.3％。肾功能改善在治疗最初的3月最明显，免疫球蛋白轻链快速下降血液学缓解是肾功能恢复的基础。骨髓瘤肾损害的早期发现和治疗有利于肾功能的恢复，大于45天者肾功能逆转率低。
由于硼替佐米对骨髓瘤肾损害的显著疗效，2007年FDA批准概要作为骨髓瘤合并肾功能不全（包括透析）患者的首选治疗，可逆转40-50% MM患者的肾功能不全。
硼替佐米基础方案目前也常用于其他浆细胞病合并肾损害的一线治疗中，如轻链淀粉样变性、MGRS（肾意义单克隆免疫球蛋白血症）治疗中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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