肾上腺皮质癌(Adrenocortical carcinoma,ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤,预后较差。手术完全切除是目前首选治疗方法,手术方式包括开放性肾上腺切除术和腹腔镜肾上腺切除术。但由于肾上腺皮质癌早期诊断困难,多数患者发现时已是晚期,失去手术机会,只能采用密妥坦单用或与细胞毒性药物联用的治疗方案,效果并不理想。随着对肾上腺皮质癌发生发展机制研究的不断加深,靶向治疗显现出了巨大的发展潜力,已成为目前研究的热点。众所周知,密妥坦(mitotane)是目前唯一被批准治疗肾上腺皮质癌的靶向药物,那么大家对密妥坦的了解又有多少呢?
药理作用:密妥坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予密妥坦后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50.停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。密妥坦脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
密妥坦的适应症:无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
密妥坦的用法用量:对于18岁以下的儿童,此药的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。
成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),及后可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克。
密妥坦的禁忌症:对此药有过敏反应者不宜服用。
密妥坦的用药注意:对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调。对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。任何疑问,请遵医嘱!
密妥坦的不良反应:抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用;头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等药物相互作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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