克唑替尼(塞可瑞)是全球第一个用于治疗非小细胞肺癌ALK阳性的靶向治疗药物。克唑替尼因对非小细胞肺癌ALK突变的疗效显着而被广泛认可为ALK阳性晚期非小细胞肺癌的标准治疗药物。在2013年1月的时候就获得中国食品药品监督管理局(CFDA)的快速批准,并在同年7月在中国正式上市。克唑替尼是一种以ALK、ROS1和C-MET为作用靶点的口服小分子抑制剂,治疗肺腺癌ALK重排的效果在临床中已有证明,并且已经有数万名患者通过克唑替尼来治疗肺腺癌ALK突变。
在Profile1001研究中,149名非小细胞肺癌患者的客观缓解率为60.8%,中位无进展生存期为9.7个月。(客观缓解率:肿瘤缩小达到一定量并且保持一定时间。无进展生存期:第一次发生肿瘤增长,或肿瘤原发病灶转移,或发现新的病灶的时间。)在Profile1005研究中,259名患者,客观缓解率为60%,中位无进展生存期为8个月。在Profile1007研究中,173名患者服用克唑替尼对比174名患者服用培美曲塞或多西他赛单药进行化疗。并且所有患者均接受过铂类药物治疗。结果是克唑替尼组的中位无进展生存期为7.7个月,化疗组为3个月;克唑替尼组的客观缓解率为65%,化疗组为20%。在Profile1014研究中,对以往未受过任何治疗的非小细胞肺癌患者的治疗效果进行研究。172名患者服用克唑替尼的中位无进展生存期为10.9个月,客观缓解率为74%;171名患者接受培美曲塞加铂(顺铂或卡铂)治疗后的中位无进展生存期为为7个月,客观缓解率为45%。基于以上临床研究,克唑替尼已成为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。不过克唑替尼在服用见效后,往往在1~2年之内会出现肿瘤不受控制,再次进展的情况,也就是常说的耐药了;并且克唑替尼对脑转移的效果比较低,由肿瘤脑转移导致耐药的情况也有。
克唑替尼耐药后可以换用第二代ALK抑制剂如已经在国内上市的阿来替尼或者未上市的色瑞替尼。它们能够抑制ALK阳性患者吃克唑替尼发生的继发耐药性突变,从而克服克唑替尼的耐药性问题,第二代药耐药后,目前还有第三代ALK抑制剂劳拉替尼。随着医学更深一步的研究,还会有越来越多的临床研究发现更多靶向药能给患者带来希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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