司美替尼是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹,25mg/m2每天二次,最常见的毒副反应为是皮疹(75%),其次是腹泻(58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%)。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。
司美替尼硫酸盐分子量555.76克每摩尔,白至黄色单晶粉末,在pH<1.5时易溶,随着pH值的升高其溶解度下降,在pH>3时微溶。每粒10mg司美替尼硫酸盐胶囊等效于12.1mg司美替尼。
1.5倍最大推荐剂量时,司美替尼对心脏QT间期没有影响。司美替尼的生物利用度为62%,血浆蛋白结合率98.4%,口服后1-1.5小时后达到血药峰值,平均半衰期6.2小时,达到稳定态时,蓄积倍数为1.1.
健康人服用司美替尼75mg每天一次时,如果与高脂食物同服,血药浓度降低,Cmax和AUC分别降低50%和16%。
司美替尼主要通过肝CYP3A4代谢,它不是CYP3A4的抑制剂和诱导剂,也不是BCRP和P-gp的底物。如果与中效以上CYP3A4抑制剂合用,将会增加血药浓度,比如联用伊曲康唑时,司美替尼Cmax↑19%,AUC↑49%,联用红霉素时,司美替尼Cmax↑23%,AUC↑41%,联用氟康唑时,司美替尼Cmax↑26%,AUC↑53%;如果与中效以上CYP3A4诱导剂合用,将会降低血药浓度,联用利福平时,司美替尼Cmax↓26%,AUC↓51%,联用依法韦仑时,司美替尼Cmax↓22%,AUC↓38%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:神经纤维瘤使用司美替尼(SELUMETINIB)一般需要吃多长时间呢?
更多药品详情请访问 司美替尼 https://www.kangbixing.com/drug/simeitini/