普拉替尼是由基石药业战略合作伙伴、纳斯达克上市公司Blueprint Medicines Corporation开发的一款口服、强效和高选择性靶向致癌性RET变异（包括可预见的耐药突变）的在研药物。

　　普纳替尼（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT,RET,TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

　　据了解，普拉替尼在经含铂化疗的RET融合阳性的NSCLC中国患者中显示出了优越和持久的抗肿瘤活性，并且安全性及耐受性良好，这一结果与先前ARROW研究中全球患者人群报告的数据结果一致。全球I/II期ARROW关键性试验的中国患者研究结果数据发表到递交NDA仅两个月。

　　ARROW研究是一项旨在评估pralsetinib在RET融合阳性的NSCLC、甲状腺癌以及其它携带RET变异的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和疗效的全球临床研究。

　　根据基石药业此前消息，中国研究中心于2019年8月实现首例经含铂化疗的RET融合阳性的NSCLC患者给药，同年12月完成了最后一例患者的入组。基石计划将在未来的学术会议上发布ARROW研究RET融合阳性的 NSCLC中国患者的数据结果。

　　据《21世纪经济报道》，ARROW研究主要研究者在肺癌精准治疗领域，针对RET靶点的研发是继EGFR、ALK、ROS1和NTRK等靶点后另一个巨大的突破。目前，国内尚无选择性RET抑制剂获批。对于RET融合阳性NSCLC患者，国内尚存在巨大未满足的临床治疗需求。普纳替尼在全球性试验以及在中国NSCLC患者中的研究结果令我们对其在国内的上市及其对患者带来的获益充满期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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