奥西替尼是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它是单苯胺基嘧啶小分子，分子式为C28H33N7O2·CH4O3S,分子量为596g / mol,化学名为N-（2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-（1 - 甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-烯酰胺甲磺酸盐，其主要活性成分是Osimertinib奥西替尼。奥西替尼适用于基因检测发现EGFR T790M突变，转移性/复发性/手术无法治疗的非小细胞肺癌患者，所以建议先做基因检测再确定是否用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证，2017年初，经中国药监局许可，正式进入中国市场。

　　奥西替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M,L858R和19外显子缺失）结合，患者服药以后，在患者血液中可以发现两种物质，即AZ7550和AZ5104，前者与奥西替尼治疗效果相似，后者对第19外显子缺失，AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示，奥西替尼还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。

　　奥西替尼服用剂量和方法：-奥西替尼是口服用药，推荐剂量为一天一次，一次一片，可以与食物或者不与食物同时服用。需严格按照医师处方服药，议整片吞服，如果不能整片吞服，建议：

　　1.把药物溶解在50ml的水中，不能使用碳酸类液体或者其他液体。

　　2.搅拌药片直至变为小一点的药片，注意药片不会彻底溶解于水中，不要碾碎或者敲打药片。

　　3.立即连同药渣和水一起引用。

　　4.再加一点水到杯中，确保把剩下的药都一起服下。

　　除非医生同意，否则不要随意更改剂量，或者停止用药，如果错过了一次用药剂量，直接跳过，等到下一次用药的时间，继续服用下一剂量，一次不要吃超过一片奥西替尼片，如果服用过量，需立即联系医生处理。（注意：奥西替尼的服用剂量因人而异，医生会根据患者的健康状况，癌症类型等因素决定用药剂量，并非剂量越大效果越好。）

　　奥西替尼服用前注意事项

　　在开始奥西替尼治疗之前，如果正在服用的任何其他药物（包括处方，非处方药，维生素，草药等），要确保告诉医生，并和医生沟通是否可以同时服用。除非医生允许，否则不要服用阿司匹林或含有阿司匹林的产品。服用奥西替尼时，未经医生批准，不得接受任何免疫接种或疫苗接种。如果在接受治疗之前已经怀孕，需咨询医生，因为奥西替尼可能会对胎儿造成伤害。无论男性或者女性患者，在治疗期间都要做好必要的保护措施。哺乳期女性服药过程中不要哺乳。

　　有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89 mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr<30 mL/min)或肾病终末期没有TAGRISSO的推荐剂量，需咨询医生如何调整剂量。根据群体药代动力学(PK) 分析，在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST 1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者，需咨询医生调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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