ENHERTU是针对HER2阳性乳腺癌靶向新药。在我国，HER2阳性乳腺癌占乳腺癌患者的五分之一左右。HER2阳性乳腺癌具有肿瘤细胞恶化程度更高、癌细胞更易发生转移和复发、预后较差等症状。由于HER2阳性乳腺癌的临床表现复杂，所以治疗难度较大。乳腺癌靶向新药ENHERTU的面市也许会改善这一局面。
ENHERTU(trastuzumab deruxtecan,DS-8201)是一种HER2定向抗体药物偶联物(ADC)，用于在先前的化疗后治疗HER2阳性的不可切除或复发性乳腺癌的患者的治疗(仅限于对标准治疗无效或不耐受的患者使用)。
ENHERTU是一种靶向治疗，由三个部分组成：fam-trastuzumab:抗HER2药物，具有与赫赛汀相同的基本结构(化学名称：曲妥珠单抗)，可以附着在HER2蛋白上，阻止其接收生长信号。拓扑异构酶I抑制剂DXd:拓扑异构酶I抑制剂通过干扰癌细胞的复制能力来发挥作用。这种化学治疗通常不用于治疗HER2阳性乳腺癌，因此研究人员认为，这种癌症对它产生耐药性的可能性较小。
ENHERTU的设计通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物，DXd)链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露，对杀灭癌细胞也更有效。
ENHERTU的适应症：
不可切除的HER2阳性乳腺癌；
已使用两种或多种抗HER2治疗的转移性HER2阳性乳腺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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