瑞卢戈利是第一个口服的GnRH拮抗剂，可与垂体前叶腺体中的GnRH受体（GnRHR）结合并阻断该受体。阻断GnRH受体可减少促性腺激素-黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕激素的产生以及男性睾丸中睾酮的产生。BD的同学可以关注，口服制剂，服用方便，安全性可控，潜在适应症：前列腺癌、乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症和儿童CPP等。

　　长效注射黄体激素释放激素(LHRH)激动剂通常用作刺激达到去势水平的治疗晚期前列腺癌。LHRH激动剂初期会引起睾酮激增，可能导致骨痛、尿路梗阻或脊髓压迫等临床症状，数周后可引起黄体生成素-性腺轴的脱敏和下调，从而延迟抑制睾酮水平。瑞卢戈利是一种口服的、高选择性的促性腺激素释放激素拮抗剂，有效半衰期为25小时，一天服用一次。在I期和II期研究中显示能迅速抑制垂体释放黄体生成素和促卵泡激素，达到较低的睾酮水平。HERO研究的目的是评估口服瑞卢戈利对比注射亮丙瑞林在晚期前列腺癌患者中的疗效和安全性。

　　HERO研究是一项全球多中心、随机、开放性Ⅲ期临床研究，在155个中心随机进行。晚期前列腺癌患者以2:1的比例接受瑞卢戈利 （360mg负荷剂量，后续120mg口服每日一次）或亮丙瑞林（22.5mg注射每3个月一次，台湾和日本为11.25mg）治疗48周。根据地理区域（南北美洲、欧洲和亚太地区）、是否存在转移、年龄（≤75岁和＞75岁）分层随机分组。主要终点是持续去势率，即从第29天到48周接受试验治疗期间，睾酮抑制水平低于50ng/dL的患者比例。关键的次要终点包括在第4、第15天达到睾酮去势水平（＜50ng/dL）的患者比例，第15天达到睾酮深度去势水平（＜20ng/dL）的患者比例，确认的前列腺特异性抗原反应率（第15天时PSA水平较基线降低＞50%），以及第24周时达到卵泡刺激素平均水平的患者比例。

　　可分析的930例患者，622例接受瑞卢戈利,308例接受亮丙瑞林。主要终点从第29天到48周持续维持去势水平（睾酮水平＜50ng/mL）：瑞卢戈利组为96.7% （95%CI:94.9～97.9），亮丙瑞林组为88.8%（95%CI:84.6～91.8）。组间差异为7.9%（95%CI:4.1～11.8），瑞卢戈利相比于亮丙瑞林具有优势（P＜0.001）。治疗终止90天后，184例随访治疗后恢复的患者中，瑞卢戈利组平均睾酮水平为288.4 ng/dL,亮丙瑞林组平均睾酮水平为58.6 ng/dL.

　　关键次要终点也显示瑞卢戈利优于亮丙瑞林（P＜0.001）。瑞卢戈利组和亮丙瑞林组确认的第15天前列腺特异性抗原反应率分别为：79.4%vs19.8%。第4天达到睾酮去势水平瑞卢戈利组vs亮丙瑞林组分别为56.0%vs0%；第15天分别为98.7%vs12.0%；第15天两组达到睾酮深度去势水平分别为78.4%vs1.0%。第24周卵泡刺激素水平：瑞卢戈利组为1.72U/L,亮丙瑞林组为5.95U/L.瑞卢戈利能降低54%心血管相关副作用发生率。

　　在这项关于晚期前列腺癌的HERO研究中，对比亮丙瑞林，瑞卢戈利能够快速、持续地抑制睾酮水平，并且可以降低54%的主要心血管副作用风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞卢戈利(RELUGOLIX)治疗晚期前列腺癌的效果如何？

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