2015年12月,美国食品与药物管理局(FDA)批准了艾乐替尼用于抗克唑替尼或不耐克唑替尼的ALK阳性转移NSCLC患者。作为第二代ALK抑制剂,艾乐替尼能有效穿透血脑屏障,使其在临床再治疗中有极好的表现,今天我们就来详细了解艾乐替尼的功效和作用。
以其良好的疗效,艾乐替尼替代克唑替尼,成为目前ALK抑制剂中新一代靶向药物治疗ALK突变患者的首选。据国际临床研究显示,艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的中位无进展生存期(PFS)时间可达34.8个月,几乎是现有治疗方案的3倍,并可将患者的大脑转移风险降至84%,将疾病进展或死亡风险减少一半以上,这意味着肺癌可转变为慢性疾病,大大提高肺癌患者的生存期和生存质量。对比化疗的临床报告显示:艾乐替尼组的无进展生存期可延长至9.6个月,而化疗组仅有1.4个月的不良反应发生率,其中艾乐替尼组27%,化疗组41%。总的来说,艾乐替尼在无进展生存期、CNS疗效及耐受性方面优于化疗。
艾乐替尼是以ALK和RET为靶点的酪氨酸激酶抑制剂。艾乐替尼能抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化,并能抑制ALK融合、扩增等作用。抑制肿瘤细胞活性,最终促进其凋亡。建议剂量为300mg/天,每天2次,每次1剂。艾乐替尼一粒150mg,相当于4粒每天的剂量。可和食物一起食用。作为胶囊状态的艾乐替尼,可直接吞服,不压碎、溶解或打开胶囊。服药后出现呕吐,不能补吃,第二天正常进食。如副作用严重无法忍受,可试着减少服用剂量,按每天每150mg递减,若病人无法耐受每天两次300mg的剂量,则应永久停用本品。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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