达罗他胺是雄激素受体（AR）抑制剂。达罗他胺（darolutamide）竞争性抑制雄激素与受体结合，AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮基-达罗他胺(keto-darolutamide)也表现出相似的体外活性。此外，达罗他胺也是孕激素受体（PR）拮抗剂，体外活性约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，达罗他胺（darolutamide）可以降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年，估计有120万男性诊断为前列腺癌，全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。
达罗他胺已经获得FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。达罗他胺是一款高活性的雄激素受体拮抗剂（ARI），此前已获得FDA授予的优先审评资格；达罗他胺+雄激素剥夺疗法（ADT）的3期ARAMIS临床研究结果：与安慰剂+ADT相比，达罗他胺治疗组中位无转移生存期（MFS）显著改善（40.4m VS18.4m），并且将癌症转移或死亡的风险降低了59%！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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