Palbociclib 也叫Ibrance(帕博西尼)与来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,能将疾病进展风险降低50%以上,甚至能将无疾病进展生存时间翻倍,Ibrance治疗最常见的不良事件为中性粒细胞减少。在II期随机临床试验中,接受Ibrance联合来曲唑治疗的患者中性粒细胞下降不良反应发生率为75%,3级和4级中性粒细胞下降分别达57%和5%。这使得医生有时不得不暂时终止治疗来处理这种不良反应。
2015年FDA授予Abemaciclib(Verzenio)为突破性药物资格,其适应证是HR阳性、HER2阴性的晚期或复发乳腺癌。2017年03月23日礼来公司宣布,其Abemaciclib的MONARCH2试验达到了无进展生存期(PFS)主要终点。该III期研究评价了Abemaciclib与氟维司群联用治疗既往接受内分泌疗法后病情复发或进展的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌女性患者。结果表明,与安慰剂加氟维司群的对照组相比,Abemaciclib加氟维司群在统计学上显著提高PFS.
另外一种是作为单一疗法治疗接受内分泌治疗后恶化以及化疗前的HR阳性、HER2阴性的晚期转移性乳腺癌成年患者。与其他同类型的药物相比,Abemaciclib可以作为单一疗法是它的特色之一。Abemaciclib可能引起的常见的副作用包括腹泻、嗜中性白细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、红细胞水平降低(贫血)、食欲减退、呕吐、头痛,严重副作用包括腹泻、嗜中性白细胞减少、肝血检查升高和凝血(深静脉血栓/肺栓塞)。另外,Abemaciclib可能会对发育中的胎儿造成伤害,不适合孕妇使用。
不同于辉瑞的帕博西尼和诺华的ribociclib可能会对中性粒细胞产生明显毒性而被迫采取三周治疗一周中断的给药策略,Abemaciclib的主要副作用集中于患者可能出现的严重疲劳,因此这意味着患者可以持续接受该药物的治疗。
2017年9月29日,FDA批准乳腺癌药物abemaciclib(商品名Verzenio)用于荷尔蒙受体阳性,HER2阴性的晚期或复发乳腺癌治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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