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依鲁替尼(IBRUTINIB)耐药后改用其他BTK抑制剂会有效吗?

时间:2021-06-01 11:18 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  依鲁替尼治疗有效,是否需要更换新药?

  没有必要。我们重视的治疗就是标准化。如今,许多疾病都有不同的药物可供选择,那么,是否意味着最新的药物才是最好的?没有看见。假如您正在使用一种药物或使用一种治疗方法,包括我们刚才提到的依鲁替尼,或者我们正在使用其他治疗方法来治疗某种疾病,如果该治疗方法对您有效,并且您能承受,那么您应避免轻易更换治疗方法或药物,应遵照医生的指示。

依鲁替尼

  依鲁替尼耐药后改用其他BTK抑制剂会有效吗?

  现在还不能回答。如今所谓的,当然是有些厂家叫二代,我们更愿意称其为新型BTK抑制剂。这种新的,主要是基于依鲁替尼的结构优化,减少了它对其它激酶的抑制,有更高的选择性,有更高的选择性之后,整体安全性将显著提高。所以说,我个人认为,由于依鲁替尼的靶点是相同的,依鲁替尼对BTK激酶的使用量以及结合力都很高,而其他所谓的新型或第二代的药物,仍然抑制着这个靶点,所以效果是否会更高,现在,只有等到头孢菌素和头孢菌素的临床试验结果出来后,才能知道疗效是否会进一步提高。他说:“我个人认为,至少在一线球队中是很困难的,从疗效来看,很难超过依鲁替尼。但其安全性,相信新型BTK抑制剂,由于其较高的选择性,其安全性肯定会提高,因为它选择抑制BTK而不抑制其他激酶,降低脱靶效应,安全性也会提高。

  但现在确实也发现,比如现在阿卡替尼做的309项研究,一项二期临床研究,选择了使用BTK治疗无效,尤其是耐受性较差的患者退行性退行性退行性疾病的患者,大概入组近100人,确实表明还有70%的患者是有效的,更主要的是更安全,原来使用依鲁替尼时由于副作用大,很多人都不能吃这个药,改吃阿卡替尼后,耐受性更好,这些副作用的发生率很低,所以说安全性确实好。还观察到一组患者,确实是先前使用依鲁替尼无效的患者,那么阿卡替尼仍然有效,也就是说,除了选择性更高之外,可能还有一组患者能够克服其耐药性。

  但现在,真正针对依鲁替尼抗药性设计的新一代,即二代BTK抑制剂,即礼来公司现在拥有的一种药物,正在在国外进行临床试验。此项研究的目的是研究依鲁替尼抗药性Cys481的突变,因此,这可能对依鲁替尼,因为BTK激酶基因突变而产生的抗药性,或PLCγ突变而产生的抗药性,都可能有效。因此整体上,目前大多数新型BTK抑制剂,主要还是要优化其结构,减少脱靶效应,提高安全性。对于真正能对抗BTK抗药性的第二代疫苗,可能需要等待更多的发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)用药前有什么要求?

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(责任编辑:康必行-小喆)
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