恩杂鲁胺作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。
用法用量
推荐剂量为每天一次口服160mg恩杂鲁胺(四个40mg胶囊),在接受恩杂鲁胺治疗的同时,还应接受促进腺激素释放激素(GnRH)类似物,或进行双侧睾丸切除术。
药物机理
恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合,并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。
非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)同样是前列腺癌发展过程中的一个特定阶段,多数患者最终会出现转移。一旦发生转移,病情将加速进展甚至恶化,因此,延缓疾病转移对推迟疾病进展具有重要意义。
临床试验
PROSPER III期试验的最新进展分析了恩杂鲁胺加雄激素剥夺疗法,发现nmCRPC患者的死亡风险与安慰剂相比显著降低。
PROSPER试验共计招募了1401名通过骨和CT扫描确定为非转移性CRPC的男性患者,将他们随机按2:1比例分配接受恩杂鲁胺加雄激素剥夺疗法(933名,160mg每天一次)或安慰剂加雄激素剥夺疗法(468名)。
该试验的主要研究终点是MFS(无转移生存期),次要研究终点是OS(总生存期)、安全性与生活质量。注:主要终点MFS(定义为在无影像学进展证据的情况下停止治疗112天内从随机分组到影像学进展或死亡的时间)
试验结果显示出,与安慰剂相比,恩杂鲁胺治疗的影像学进展或死亡风险降低了71%。此外,恩杂鲁胺组的MFS为36.6个月。在中位随访4年后,恩杂鲁胺组有288例(31%)患者死亡,安慰剂组有178例(38%)患者死亡。在总生存期方面,恩杂鲁胺mOS为67个月,安慰剂组仅为56.3个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)加入骨保护剂可降低骨折率?
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