帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　最新研究数据证明，帕博西尼( palbociclib)作为一种新型靶向药物，联合内分泌治疗对于绝经后晚期或转移性雌激素受体阳性/人类表皮生长因子受体2阴性(ER/HER-2)乳腺癌患者具有良好的疗效。目前已研发出三种选择性靶向抑制CDK4/6的服药物：帕博西尼， ahemaciclib和 ribociclib, 这些药物在ER乳腺癌的临床前模型中显示出较好的活性，可能说明其生物特性潜在特定依赖于CDK4/6与细胞周期蛋白DI/Rb的相互作用。帕博西尼是第一个上市的CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　展望现有关帕博西尼临床试验结果显示，帕博西尼用于 ER/HER-2的转移性或局部复发无手术指征的乳腺癌患者效果明显，在治疗剂量下，不良反应主要为血液学毒性，以中性粒细胞减少为主。目前，多个帕博西尼与其他药物联合用于ERTHER-2-的乳腺癌患者的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验仍在进行中，相信在不久的将来，越来越多的临床试验结果可以证实CDK4/6抑制剂在ERHER-2乳腺癌患者中具有良好的疗效，我们期望CDK4/6抑制剂可以广泛应用于此类患者的辅助治疗、新辅助治疗以及晚期治疗中。

　　临床的表现已经证明了帕博西尼对于治疗乳腺癌患者有着良好的治疗效果，对于其未来的治疗前景我们也充满信心，符合情况的患者可以在主治医师的指导下用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：患者服用哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)要注意些什么？

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