他泽司他代表了一种全新的治疗方法，特别是针对不适合根治性手术的晚期或转移性上皮样肉瘤患者，这是肉瘤首款被批准的表观遗传药物。（截至目前，已有多款表观遗传药物获批上市，包括HDAC抑制剂，如Zolinza (vorinostat), Beleodaq (belinostat), 爱谱沙 (西达本胺)；Agios Pharmaceuticals开发IDH抑制剂，如Idhifa (enasidenib), Tibsovo (ivosidenib)。

　　他泽司他是一种高活性高选择性的表观遗传药物，EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。该药物可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。

　　一项纳入62名上皮样肉瘤患者的单臂、II期研究的数据显示，51%的患者在接受他泽司他治疗后肿瘤发生了缩小，其中还有15%的患者肿瘤明显缩小，达到了部分缓解。

　　62例患者的观缓解率(ORR)为15%、中位缓解持续时间(DOR)尚未达到、疾病控制率(DCR)为26%、中位总生存期(OS)为82.4个月。62例患者中包括24例初治患者和38例复发/难治性患者。其中初治患者的ORR为25%、DOR为41.1个月、DCR为42%、中位OS尚未达到；复发/难治患者的ORR为8%、DOR尚未达到、DCR为16%、中位OS为47.4个月。

　　上皮样肉瘤是临床比较少见的上皮样软组织恶性肿瘤，本病早期常无自觉症状，发病缓慢，常易造成误诊、漏诊。62例患者中，70%以上在确诊时已经到了中晚期，而且有38名患者既往接受过1至3种以上的治疗，也就是说，大部分患者已经面临耐药或无药可用。这也说明了无论是既往治疗失败的患者，还是未经治疗的患者，都有可能获益于他泽司他.

　　另外Epizyme正在研究他泽司他的其他适应症，如恶性间皮瘤、滤泡性淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等。如Epizyme已经向FDA递交他泽司他用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤的新药申请。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：EZH2抑制剂他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)新适应症获批

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