尼达尼布是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有抗纤维化和抗炎活性。尼达尼布可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）：血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFRα、β）、成纤维细胞生长因子受体1-3（FGFR1-3）、血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）及Fms样酪氨酸激酶- 3（FLT3），其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关，尼达尼布可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷（ATP）结合位点，阻滞胞内信号传导，抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化。此外，尼达尼布还可抑制以下非受体酪氨酸激酶（nRTK）：Lck、Lyn和Src激酶。尚不清楚其抑制FLT3和nRTK对IPF药效的作用。

　　由于开展不同的临床试验的条件之间存在较大差异，因而在某一种药物的临床试验中所观察到的不良反应发生率不能与在另一种药物的临床试验中所观察到的发生率直接比较，也无法反映临床实践中所观察到的发生率。本品的安全性在临床试验的1000多例IPF患者进行了评估，其中包括200多例暴露于本品超过2年的患者。

　　在三个随机化、双盲、安慰剂对照，为期52周的试验中研究了本品。在一项2期（TOMORROW）和两项3期（INPULSIS-1和INPULSIS-2）试验中，723例IPF患者接受了本品150mg,每日两次，而508例患者接受了安慰剂。本品治疗患者的中位暴露持续时间为10个月，而安慰剂治疗患者为11个月。受试者年龄在42至89岁之间（中位年龄6 7岁）。大多数患者为男性（79%）和高加索人（60%）。

　　接受尼达尼布治疗的患者报告的最常见严重不良反应（多于安慰剂组）包括支气管炎（1.2% 对比0.8%）和心肌梗死（1.5%对比60.4%）。接受本品治疗的患者报告的导致死亡的最常见不良事件（多于安慰剂组）包括肺炎（0.7％对比 0.6％）、肺部恶性肿瘤（0. 3％对比 0％）和心肌梗死（0.3％对比0.2％）。在事先定义的包括心肌梗死在内的重大心血管不良事件（MACE）这一类别中，0.6%的接受本品治疗患者和1.8%的接受安慰剂治疗患者报告了致死性事件。

　　有16%接受尼达尼布治疗的患者和1%接受安慰剂治疗的患者报告了导致永久性剂量降低的不良反应。接受本品治疗的患者所报告的导致永久性剂量降低的最常见不良反应是腹泻（11%）。

　　有21%接受本品治疗的患者和15%接受安慰剂治疗的患者报告了导致停止治疗的不良反应。接受本品治疗的患者所报告的导致停止治疗的最常见的不良反应是腹泻（5%）、恶心（2%）和食欲减退（2%）。

　　此外，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受尼达尼布治疗的患者报告的甲状腺功能减退症（1.1% 对比0.6%）较多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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