2018年全球癌症统计报告显示，我国肺癌在各类癌症的发病率和死亡率中均居于榜首，是第一大恶性肿瘤。其中，NSCLC约占全部肺癌病例的85%。据统计，75%的NSCLC患者在确诊时癌症已经转移或处于晚期，他们的5年生存率只有5%。

　　在中国非小细胞肺癌患者中，EGFR是最常见的突变类型，发生率近50%。最常见的激活性突变为19号外显子缺失突变和21号外显子L858R突变，它们占已知激活性EGFR突变的80%。对于这类肿瘤的治疗仍然是一个重大挑战。

　　达克替尼是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样，是与EGFR激酶区发生不可逆结合。

　　达克替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，其他同类EGFR靶向药还有一代靶向药达克替尼、厄洛替尼、埃克替尼、二代阿法替尼、达克替尼，三代纳扎替尼。其中，埃克替尼是国产EGFR抑制剂。

　　2018年9月27日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Dacomitinib（达克替尼，Vizimpro,辉瑞公司）用于转移性NSCLC患者的一线治疗——基因检测后表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的患者。

　　该批准是基于ARCHER 1050试验的数据，其中将第二代酪氨酸激酶抑制剂新药达克替尼与第一代用于EGFR突变的NSCLC靶向药吉非替尼（Iressa,易瑞沙）进行了比较。

　　该试验在452例无法切除的转移性NSCLC患者中进行，这些患者未接受过转移性疾病的既往治疗，也在完成全身治疗后至少12个月无疾病的复发性疾病患者中进行。

　　结果显示，使用新药的无进展生存期（PFS）有统计学意义上的显着改善：达可替尼组中位PFS为14.7个月，而达克替尼为9.2个月。与接受吉非替尼治疗的患者相比，达克替尼组患者的总生存期得到了显著提高，为34.1个月 vs 26.8个月；30个月的总生存率为56.2% vs 46.3%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006130650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：患者使用达克替尼(VIZIMPRO)的副作用发生率较高？

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