波生坦是内皮素受体拮抗剂这一家族中最先上市的靶向药物,虽然存在一定机率的肝损伤,但是在定期检测下可以较早发现,及时停药或者加用护肝药物可逆转。由于它上市较早,近几年价格也有所下降,在病情控制稳定的情况下,虽然近年来已有更多靶向药物上市,依然有较多患者选择继续使用。一般认为,病情稳定,无肝功能异常,无不能耐受的副作用时,应尽量沿用已有的治疗方案,切不可不经医嘱随意更换治疗方案,导致病情反复。
服用波生坦的肾功能不全的患者需要调整剂量吗?
并不需要。波生坦95%以上是以血浆蛋白结合形式存在,绝大多数是与白蛋白结合,主要是经肝脏色素CYP450系统代谢,90%以上的药物由胆汁消除,只有不到3%的原型药物随尿液排出,因此肾功能不全者不需要调整剂量。
哪些药物会和波生坦发生相互作用呢?
虽然波生坦是CYP450酶系的底物,但也是该酶系的诱导剂。因此波生坦可能与CYP450酶系的底物、诱导剂和抑制剂产生相互影响,比如酮康唑、氟伐他汀、伊曲康唑等,这些均可增加波生坦的血药浓度,因此联用时需谨慎。在波生坦与华法林联用时也需注意波生坦的剂量和监测INR(国际化标准比值)。
波生坦的主要不良反应有哪些?
肝功能损害是波生坦治疗PAH的主要不良反应。短期治疗时的耐受性较好,主要在长期治疗的患者中发现有肝酶升高的病例。因此对于应用波生坦治疗的肺动脉高压的患者,有必要每月复查1次肝功能。肝功能异常的患者绝大多数没有症状,处理原则是降低用药量或者停药,目前为止尚未发现有严重的或者持久的肝功能损害,如果转氨酶升高明显,可根据转氨酶水平适当调整波生坦的剂量。
妊娠期妇女发生肺动脉高压可用波生坦吗?
不可以。在动物实验中已有表现出波生坦的剂量相关的致畸性作用,因此禁用于妊娠期妇女,对于正在服用波生坦的育龄期女性,应采取避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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