阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

　　目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例 如用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的艾达拉西布。alpelisib是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子 受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。

　　要开始阿培利司治疗，需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。Alpelisib的商品名为Piqray,可以口服片剂形式获得。评估alpelisib在其 他癌症（例如卵巢癌1和结直肠癌2）中的治疗效果的研究正在进行中。

　　阿培利司（Alpelisib,Piqray）联合来曲唑（letrozole,Femara）治疗PIK3CA突变体激素受体（HR）阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者时疗效持久，且没有新的安全问题。这些患者先前接受了CDK4/6抑制剂和氟维司琼（fulvestrant,Faslodex）的联合治疗。

　　中位随访为15个月，阿培利司和来曲唑联合治疗的中位无进展生存期（PFS）为5.7个月（n=126；95% CI,4.5-7.2）。根据当地研究人员的评估（n=53；95% CI,36.8%-55.6%），共有46.1%的患者在6个月时没有疾病进展，达到试验的主要终点。

　　CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗目前是HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者的标准一线治疗方法。然而，当内分泌治疗出现耐药性时，患者会出现疾病进展。在高达40%的患者中，内分泌治疗耐药性是由于PIK3CA基因突变所致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006130650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿博利布/阿培利司(ALPELISIB)的药物相互作用简介

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