瑞格非尼是一种新型的多激酶抑制剂,主要通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白激酶,靶向作用于肿瘤生成,肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。能够用于肝癌、转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗。
一项III期研究CONCUR研究针对瑞格非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示,瑞格非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中,首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。相比于安慰剂组,瑞格非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌,瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月,而安慰剂只有6.3个月。基于瑞格非尼的显著疗效,美国FDA批准瑞格非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌(mCRC)的治疗。
2018年AASLD年会上,报道了肝癌肝移植(LT)患者复发后接受过索拉非尼二线应用瑞格非尼治疗的安全性以及对预后的影响。研究共入组了28例受试者。开始瑞格非尼治疗时,LT的中位时间为3.9年,索拉非尼治疗和停药后的中位时间分别为11.2月和14天。均采用全剂量开始瑞格非尼治疗,中位治疗时间5.6月。结果有3例(11%)获得PR,10例(36%)SD.24例受试者在治疗期间出现影像学进展:常见为肝外病变增大(38%)和新发肝外病变/新的血管侵犯(33%)。瑞格非尼开始和索拉非尼+瑞格非尼序贯治疗的中位总生存期分别为13个月和38个月。
安全性方面,所有受试者均出现至少1次的各级不良事件,最常见的3/4级不良事件为疲劳(25%)和皮肤病(18%)。该项小样本的研究提示,瑞格非尼对肝癌肝移植术后、索拉非尼耐受的受试者是安全的,值得进一步研究。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)治疗肝细胞癌患者的效果如何?
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