前列腺癌是男性泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。对于前列腺癌的患者来说，基本上都会接触到安杂鲁胺这个药。往往是在阿比特龙耐药之后的第二选择，但是这个药效果怎么样？安不安全？多久会再次耐药？

　　安杂鲁胺是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。在一项随机，安慰剂对照的多中心3期临床试验中，安杂鲁胺的安全性和有效性都得到证实，参与试验的一共有1199位曾接受过多西他赛治疗的转移性去势耐药性前列腺癌患者患者，试验结果发现，安杂鲁胺治疗的患者中位生存期为18.4个月，而安慰剂治疗的患者生存期仅为13.6个月。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好，疗效更好，安全性更高，副作用更少等等。

　　安杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基安杂鲁胺，在体外表现出与安杂鲁胺相同的活性。体外实验表明，安杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖，诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中，安杂鲁胺能减小肿瘤体积。

　　安杂鲁胺(Enzalutamide) 用法用量：

　　（1）推荐剂量为160mg口服，每天一次。

　　（2）空腹或饭后服药，应整粒吞服。

　　安杂鲁胺(Enzalutamide) 常见不良反应：

　　最常见的不良反应(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。

　　安杂鲁胺(Enzalutamide) 警告及注意事项：

　　（1）接受安杂鲁胺患者0.5%发生癫痫。有癫痫发作诱发因素的患者其发病率达2.2%，一旦出现癫痫症状，应永久终止安杂鲁胺I

　　（2）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：应永久停用。

　　安杂鲁胺(Enzalutamide) 禁忌症：

　　妊娠。根据作用机制，安杂鲁胺I可能会引起胎儿致死。安杂鲁胺I禁用于已怀孕或有计划的女性患者。

　　关于耐药的问题

　　作为靶向药物安杂鲁胺耐药性不可避免，据临床实验显示，安杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。安杂鲁胺耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。

　　产生安杂鲁胺耐药后患者可分为有无内脏转移两类情况：

　　一、发生内脏转移发生的患者，根据情况可采取以下两种治疗方案：

　　1、阿比特龙与强的松联合使用。

　　2、强的松联用多西他赛。

　　二、没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择：

　　1、阿比特龙联用强的松。

　　2、多西他赛联用强的松。

　　3、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。

　　4、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)可以在化疗之前使用？

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