劳拉替尼是一种有效的,高度选择性的ALK / ROS1抑制剂,批准用于即使在使用第一代和第二代TKI(如色瑞替尼,艾乐替尼或色瑞替尼,AP26113)耐药后的治疗,劳拉替尼能透过血脑屏障便于其治疗脑转移。值得注意的是,劳拉替尼是唯一可有效抑制所有单个ALK磷酸化ALK磷酸化的ALK抑制剂次生突变,包括ALK G1202R.基于我们对部分患者中化合物ALK耐药性突变的观察,我们还评估了各种ALK抑制剂对化合物ALK耐药性突变的活性。
与禁食相比,将劳拉替尼与高脂肪,高热量的膳食一起服用会导致暴露量增加5%。劳拉替尼可与食物一起服用或不与食物一起服用,劳拉替尼单次100 mg给药后的血浆半衰期为23.6小时。对于患有严重肾功能不全的患者,建议降低剂量,例如每天一次口服75 mg的起始剂量。
根据个人的安全性和耐受性,可能需要中断给药或减少剂量。劳拉替尼剂量降低的水平总结如下:
首次降低剂量:每天口服75毫克
第二次减少剂量:每天口服一次50毫克
如果患者不能耐受每天口服一次的50毫克剂量,则应永久停用。
如果出现以下情况,您可能会降低您的剂量,暂时停止治疗或完全停止治疗:
咳嗽,气短,胸痛或呼吸困难;心律缓慢(每分钟不超过50次跳动),感到疲倦,头晕或虚弱或失去知觉;腹痛(腹痛),背痛,恶心,呕吐,瘙痒,皮肤和眼睛发黄;精神状态变化,认知功能变化;和语言障碍。
其他的副作用包括很常见:可能会影响超过十分之一的人
胆固醇和甘油三酸酯的增加(血液测试中显示的血脂);肢体或皮肤肿胀;眼睛问题,例如一只或两只眼睛的视力模糊,复眼或看到闪光;手臂和腿部神经的问题,例如疼痛,麻木,异常的感觉(例如灼痛,刺痛和刺痛),行走困难或难以进行日常活动(例如写作);血液中脂肪酶和/或淀粉酶的酶水平升高;贫血、腹泻、便秘、关节痛、体重增加、头痛、皮疹、肌肉疼痛。
常见:最多可能影响十分之一的人
幻觉(看到或听到不存在的事物)。
如果服用劳拉替尼发生以下任何情况,请立即与您的医生取得联系:
1.心脏问题。心跳(快或慢),头昏眼花,晕厥,头晕或呼吸急促的变化。这些症状可能是心脏问题的征兆。医生可能会检查您是否患有心脏疾病。如果结果异常,可能决定减少剂量或停止治疗。
2.说话困难,说话困难,包括口齿不清或说话缓慢。医生可能会开始进一步调查,并可能决定降低剂量。
3.情绪或记忆障碍,例如情绪变化(包括抑郁,欣快和情绪波动),易怒,攻击性,躁动,焦虑或性格变化和混乱状态。可能会开始进一步调查,并可能决定降低剂量或停止治疗。
4.背部或胃部疼痛,皮肤和眼睛发黄(黄疸),恶心或呕吐。这些症状可能是胰腺发炎的迹象(胰腺炎)。可能会开始进一步的调查,并可能决定降低剂量。
5.咳嗽,胸痛或现有呼吸困难加重。可能会做更多测试,并用其他药物治疗您,例如抗生素和类固醇。医生可能决定降低剂量或停止治疗。
6.肝脏问题。如果您比平时更疲倦,皮肤和眼睛的白变黄,尿液变黑或变褐(茶色),感到恶心或呕吐,食欲减退或疼痛,请立即告诉医生比平常更容易在胃的右侧发痒或瘀伤。医生可能会进行血液检查以检查肝脏的运作情况。并可能决定降低剂量或停止治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)治疗肺癌有哪些优势?