安必素是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。其最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。安必素利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩尔比),产品粒径在100nm左右。
安必素,注射用两性霉素B脂质体,适用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B治疗无效的患者均可使用。目前尚未对安必素进行正式的药物相互作用试验。目前已知下列药物与普通两性霉素B同时使用时发生药物相互作用,这些药物可能亦与安必素发生相互作用。
抗肿痛药、抗肿瘤药物与普通两性霉素B同时使用可能导致增加肾毒性、支气管痉挛和低血压的可能性。因而,当抗肿瘤药与安必素同时给药时需慎重。
皮质类固醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)它们与普通两性霉素B同时使用可能降低血钾并导致心脏功能异常。若它们与安必素同时使用,应该监测血清电解质和心脏功能。
环胞菌素在比较安必素和普通两性霉素B对血清肌酐值的发热和中性白细胞减少的患者进行经验治疗的随机双盲试验中,对使用环胞菌素或免疫抑制剂的患者进行分组,在各种组合中均出现血清肌酐的升高,但是使用普通两性霉素B时血清肌酐升高更多。
洋地黄糖苷与普通两性霉素B同时使用可能引起低血钾和增加洋地黄毒性,若洋地黄糖苷与安必素同时使用,应密切监测血清钾水平。
氟尿嘧啶,含两性霉素B的药物与氟尿嘧啶同时使用可能增加氟尿嘧啶的毒性,它可能是通过增加细胞摄取与降低肾排泄而引起,当氟尿嘧啶与安必素同时使用时需非常慎重。
咪唑类药物(酮康唑,咪康唑,氟康唑等) 咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麦角甾醇合成,在动物体内和体外试验中与普通两性霉素B有拮抗作用。这一现象的临床意义尚未确定。
其它对肾有毒性的药物,普通两性霉素B与氨基糖苷和五氮唑药物同时使用可能增加由药物引起的肾毒性。当氨基葡萄糖苷和五氮唑药物与安必素同时使用时需慎重。建议密切监测服用有肾毒性药物的患者的肾功能。
骨骼肌松弛剂,普通两性霉素B引起的低血钾可能增加骨骼肌松弛剂(即箭毒碱)的箭毒样效果。如果骨骼肌松弛剂与安必素同用,需密切监测血清钾水平。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:安必素(AMBISOME)治疗真菌感染的效果如何?
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