与第一代EGFR-TKIs（吉非替尼）和第二代（阿法替尼）相比，奥希替尼是第三代、有中枢神经系统活性的不可逆的口服EGFR-TKI,可以高效地、选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变。奥希替尼可有效穿透小鼠和食蟹猴的血脑屏障，小鼠脑中奥希替尼的浓度是血浆中的5–25倍，奥希替尼在脑组织中的分布比吉非替尼高10倍左右。
在临床研究中，奥希替尼已证明较一/二代EGFR-TKI血脑屏障的渗透性更好。在脑组织中的最大分布时间为13分钟（5-30分钟），Cmax值为1.4±0.3标准化摄取值（1-1.8）。
在AURA3研究中，EGFR-TKI一线治疗后肿瘤进展且存在T790M突变的晚期NSCLC患者，奥希替尼对比铂类-培美曲塞联合治疗，显著地提高客观缓解率（ORR）、延长患者的无进展生存期（PFS），两组PFS分别为10.1个月vs 4.4个月（HR 0.30，P＜0.001）。
FLAURA研究中对于基线合并稳定脑转移的患者，奥希替尼奥希替尼降低了53%的疾病进展或死亡风险（中位PFS:15.2 vs 9.6个月，HR=0.47）。CNS全分析集：ORR两组分别为66% vs 43%。两者均提示无论是一线还是二线使用奥希替尼，均对脑转移患者具可靠疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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