卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Tabrecta抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
美国FDA先后批准MET抑制剂卡马替尼和Tepotinib(特普替尼)用于治疗携带MET基因第14号外显子跳跃突变(METex14)的晚期NSCLC成人患者，此次ASCO大会更新了两款药物的最新数据。
在GEOMETRY mono-1 中，根据先前的治疗线和 MET（METex14 或 MET扩增）将患者分配到到不同的队列状态。包括160例未接受过治疗的METex14的NSCLC患者（队列 5b 和 7）和之前接受过一线或二线治疗的晚期NSCLC患者（扩展队列 6 和队列 4）。结果分析显示：未经治疗的队列7 的ORR 为 65.6% (95% CI 46.8-81.4)，与先前报告的队列5b一致，中位PFS为 10.8 个月，中位OS尚未达到。队列5b的ORR为67.9%，中位PFS为12.4个月，中位OS为20.8个月。和队列4的ORR为40.6%，中位OS为13.6个月。队列6的中位OS尚未达到。结果提示，卡马替尼在初治患者中获益更明显。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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