伊马替尼也就是我们比较熟知的格列卫，用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。伊马替尼由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。 伊马替尼于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。
2001年5月，全球第一个靶向药物——伊马替尼获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。伊马替尼的主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。伊马替尼对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。
临床3期试验显示，相比标准疗法，伊马替尼在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在伊马替尼诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。伊马替尼将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。伊马替尼治疗白血病患者效果显著，为全球白血病患者的治疗带来了曙光，堪称奇迹。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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