鲁比卡丁是一种DNA转录酶抑制剂。2020年6月，美国FDA批准了鲁比卡丁用于治疗一线含铂双药化疗后复发的小细胞肺癌病人。鲁比卡丁通过与DNA共价结合发挥广谱抗肿瘤作用。
一项基于人的I期临床试验，评估剂量限制毒性（DLT），并确定了鲁比卡丁的II期临床试验的推荐剂量。31例晚期实体瘤患者接受递增剂量的鲁比卡丁。鲁比卡丁剂量可安全地从0.02mg/m2增加到5.0mg/m2.在接受推荐剂量（4.0 mg/m2）的15名患者中，有1名出现了剂量限制毒性（4级血小板减少症）。药物清除率与体表面积无关；因此，在剂量扩增阶段使用7.0毫克（在大多数标准身高体重人群中相当于4.0mg/m2）的固定剂量。骨髓抑制（主要是4级中性粒细胞减少），发生在40%的患者中，但是暂时、可控的，没有粒缺伴发热病例出现。在推荐剂量下，疲劳、恶心和呕吐是最常见的。药代动力学参数显示出很高的个体间差异。在推荐剂量或以上，骨髓抑制作用与从时间零点到无穷大的浓度-时间曲线下的面积显著相关（白细胞，P=0.0007；中性粒细胞，P=0.016）。1例胰腺癌患者在推荐剂量下观察到了部分缓解。
7.0毫克的固定剂量是鲁比卡丁的推荐剂量，每次输注1小时，每3周1次。这种剂量是可以耐受和有效的。重度中性粒细胞减少会在该治疗剂量时发生，但本研究中观察到的都是暂时的中性粒细胞减少，且未造成临床后果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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