针对基因突变的靶向药，肺癌相比其他肿瘤来说算是比较多的。非小细胞肺癌中ALK突变的概率为5%，非小细胞肺癌间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变的形式有过量表达、发生点突变、与其他基因形成融合基因等。ALK基因编码对ALK受体酪氨酸激酶，其突变能导致部分非小细胞肺癌的发生，通常被称为“钻石突变”。临床上常见于不吸烟的年轻肺腺癌患者，通常与EGFR、KRAS突变的发生互相排斥。
2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。
布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。
布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，可选择的二代药物多达3种：布加替尼、阿来替尼（艾乐替尼）和塞瑞替尼（色瑞替尼），但布加替尼效果最显著，对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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