格列宁是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR-α和PDGFR-β）。格列宁还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。此外，格列宁还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

　　格列宁服用有讲究

　　该药需在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。对于无法吞咽药片的患者，可将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg约用50ml,400mg约用200ml），搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应马上服用。

　　如果接受该药治疗时出现严重的非血液学不良反应，应停药直到不良反应消失，再在医师或药师指导下，根据不良反应的严重程度进行剂量调整。那么，我们接下来了解下该药的常见不良反应。

　　常见药物不良反应需谨记

　　除了骨髓抑制这一常见的血液学不良反应，其他的还有胃肠道不良事件、水肿、皮疹、阵痛性肌痉挛。总体而言，骨髓抑制通常是可逆的，通常可以采用减少药物剂量的方法来应对，较少需要停药处理。水肿一般呈剂量相关性，最常见的是眶周水肿，通常不需要特殊治疗，另一最常见的体液潴留事件是胸腔积液，这在第二、三代TKI制剂的临床使用中也是较为重要的不良事件，值得大家多关注。该药还可引起充血性心力衰竭和心功能障碍风险，所以对于有心脏病或存在心衰风险的患者，应在用药前接受仔细评估。

　　治疗药物监测很重要

　　格列宁的血药浓度受很多因素影响：（1）服药剂量；（2）体重、白细胞数、粒细胞数及白蛋白水平；（3）药物相互作用：格列宁主要经肝脏CYP3A4 和CYP3A5系统代谢，利福平、苯妥英等酶诱导剂会导致其清除增加，药物暴露减少；反之，酶抑制剂会提高增加药物浓度；（4）肝肾功能；（5）患者的依从性：按剂量坚持服用对药物发挥作用至关重要，停药会导致疾病在更短时间内复发。对已达到完全缓解的病人亦然，并可快速进展。接受格列宁血药浓度检测前，须连续以相同方式服用相同剂量至少4周后，采集稳态谷浓度。采集时间为：一次服药者为末次服药后22-24小时内；两次服药者为每天第一次服药前2小时内。采集外周静脉血进行检测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：格列宁/伊马替尼(IMATINIB)可用于哪些人群的治疗？

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