EGFR是表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor）的缩写，是一种基因型，而TKI是酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors），EGFR-TKI就是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的简称，在2004年Paez及Lynch发表于Science上的报告指出，表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor, EGFR）基因突变可以预测EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗的敏感性，也就是说通过EGFR-TKI可以治疗EGFR基因突变的癌症，此结论开创了肺癌个体化治疗的先河，至今其贡献度和影响力在该领域依然“经典”，堪称“里程碑”。

　　EGFR基因突变型非小细胞肺癌在亚洲人群占比较大，如下图所示，在亚太地区EGFR占NSCLC/ADC（非小细胞肺腺癌）的比例为47%（5958/12819），而欧洲比例仅为15%(1527/10464)。并且，此基因突变与性别也有较大关联，亚太地区的男性患者比例为37%（473/1250），女性患者为60%(763/1263)。此外，亚太地区不吸烟患者比例为64%（847/1312），有过吸烟史的患者比例为33%（426/1242）。总结一句，亚裔不吸烟女性患EGFR基因突变肺癌的概率更高。

　　奥西替尼是全球首个三代EGFR-TKI,因其显著效果，所以从其提交新药上市申请到获批仅仅7个月、距全球首次批准时间仅隔1年零4个月。

　　临床设计：招募419名经一线EGFR-TKI治疗失败后确诊为T790M突变的非小细胞肺癌患者，按照2：1的比例随机分配，其中279名分入奥西替尼组（80mg,1日1次），140名分入铂类联合培美曲塞化疗组（[顺铂 75 mg/m2 或卡铂曲线下面积（AUC）为 5] 联合培美曲塞（500 mg/m2）化疗治疗，3 周为 1 周期，共 6 个周期；可培美曲塞维持治疗）。

　　试验结果表明，奥西替尼组和化疗组的中位数无进展期PFS为10.1个月 VS 4.4个月，有效率ORR为65% VS 29%，持续缓解时间DoR为11个月 VS 4.2个月。

　　奥西替尼常见的不良反应为：腹泻（42%）、皮疹（41%）、皮肤干燥（31%）、指甲毒性（25%）、恶心（17%）、疲乏（22%）、食欲减退（16%）、瘙痒症（14%）、咳嗽（14%）、便秘（15%）、口腔炎（12%）、呕吐（11%）、后背疼痛（13%）、头疼（10%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥希替尼(OSIMERTINIB)可降低肿瘤患者53%的疾病进展或死亡风险？

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