肺癌是全球癌症死亡的主要原因之一,每年死于肺癌的人数比结肠癌、乳腺癌和前列腺癌的总死亡人数还要多。肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两种,其中NSCLC是最常见的类型,约占所有病例的85%。晚期转移性(IV期)肺癌患者的预后情况不佳,5年生存率仅为2%。这些患者急需新的疗法来缓解疾病,如何进一步改善肺癌治疗现状、挽救更多肺癌患者成为医学界关注的热点和焦点。在2020年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)大会上,多家企业披露了NSCLC的治疗数据。在所有的非小细胞肺癌中,大约有3-5%的患者存在ALK基因重排阳性,看似比例很低,不过,年轻、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率可达25%-30%。病理类型为含印戒细胞的粘液型或实性腺癌中,ALK融合发生率更高,达到46.2%。
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,劳拉替尼对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
在一项国际性多中心、单臂开放的I /II期临床试验( NCT01970865) 中,I期临床试验纳入了54例ALK/ROS1重排的局部晚期或转移性NSCLC患者,以10、25、50、75、100、150、 200、250、300、400mg,1次/d的递增剂量口服劳拉替尼进行治疗,治疗周期为21 d.
结果显示: ALK+患者客观缓解率(ORR )为46.3%,中位持续缓解时间(mDOR)为9.3个月,中位无进展生存期( mPFS)为9.6个月; ROS1 阳性( ROS1+)患者的ORR为50.0%,mDOR为12个月,mPFS为7个月;既往接受1种ALK抑制剂治疗患者的ORR为40.0%,接受≥2种ALK抑制剂治疗患者的ORR为42.3%,这足以证明,劳拉替尼对初治非小细胞肺癌有着不错的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:劳拉替尼/洛拉替尼(LORBRENA)获批一线治疗晚期ALK阳性NSCLC