妥卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。妥卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）在体外和体内的抗肿瘤活性都高于单独使用这两种药物的任何一种。

　　HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2（HER2），其可以促进癌症细胞的生长。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性，一直以来，相比于HER2阴性乳腺癌，HER2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性，并且更容易复发。高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间推移，会发生脑转移。

　　2020年4月17日，FDA批准妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前，FDA授予过该药突破性疗法认定和优先审评资格。

　　随机（2:1）、双盲、安慰剂对照HER2CLIMB试验评估了妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性不可切除性局部晚期或转移性乳腺癌的疗效，试验招募了612名患者，他们之前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、ado-trastuzumab emtansine（T-DM1）治疗（单独或联合），其中48%的患者存在或之前存在脑转移。

　　妥卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨组对比曲妥珠单抗+卡培他滨组，降低了46%的癌症进展或死亡风险，降低了34%的死亡风险。两组的确定客观缓解率分别为40.6%和22.8%。对于脑转移患者，加入妥卡替尼将癌症进展或死亡风险降低了52%。此外，试验中，妥卡替尼的耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)其显著优势在于能有效对付脑转移？

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