依维莫司(everolimus)是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。而mTOR是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞内信号传导中发挥至关重要的作用,尤其是对细胞生长、增殖、代谢、存活和分化等有重要的影响。
2009年,被美国FDA首次批准治疗肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合,直接与帕霉素靶蛋白相互结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游信号传导,所以肿瘤生长可以被抑制。
依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此,携带mTOR阳性以及激素受体阳性,HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司。与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦相比,依维莫司+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。
对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者,依维莫司+依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%;根据集中复核,中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。另外,依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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