吉三代适用于所有基因型的丙肝患者(1-6型均适用);对于无肝硬化或代偿期肝硬化患者:单用吉三代;对于失代偿期肝硬化患者:吉三代+利巴韦林。
吉三代的药代动力学是怎么样的?吸收: 在健康成年受试者和慢性丙肝患者中评估了索磷布韦、GS-331007 和维帕他韦的药代动力学特性。经口给予 吉三代 后,索磷布韦吸收迅速,在给药后 1 小时观测到中位血浆浓度峰值。在给药后 3 小时观测到 GS-331007 的中位血浆浓度峰值。在给药后3 小时观测到维帕他韦的中位浓度峰值。基于对 HCV 感染患者进行的人群药代动力学分析,索磷布韦 (n = 982)、GS-331007(n = 1,428) 和维帕他韦 (n = 1,425) 的稳态 AUC 分别为 1,260、13,970 和0-242,970 ng h/mL.索磷布韦、GS-331007 和维帕他韦的稳态 C 分别为 566、868 和max259 ng/mL.索磷布韦和 GS-331007 的 AUC 和 C 在健康成年受试者中与在 HCV0-24 max感染患者中相似。HCV 感染患者的维帕他韦 AUC 和 C 分别比健康受试者0-24 max(n = 331) 低 37% 和 41%。
食物影响: 相对于空腹条件,随中度脂肪餐(~600kcal,30%脂肪)或高脂肪餐(~800kcal,50%脂肪)单次给予吉三代后,维帕他韦AUC分别增加了34%和21%,维帕他0-inf韦C分别增加了31%和5%。中度或高脂肪餐分别使索磷布韦AUC增加了60%max0-inf和78%,但未显著影响索磷布韦C.中度或高脂肪餐没有改变GS-331007AUC,max0-inf但使C分别增加了25%和37%。随食物或不随食物服用吉三代的HCV感染患者max在3期研究中的应答率相似。可在不考虑食物的情况下给予吉三代。 分布: 索磷布韦与人血浆蛋白的结合率约为 61-65%,在 1 μg/mL 至 20 μg/mL 的范围内,结合率与药物浓度无关。在人血浆中,GS-331007 的蛋白结合率极低。向健康受试者单14 14次给予 400 mg [ C]-索磷布韦后,[ C]-放射性的血液与血浆之比约为 0.7.维帕他韦的人血浆蛋白结合率 > 99.5%,药物浓度为 0.09 μg/mL 至 1.8 μg/mL 时,此结合率不14 14受药物浓度影响。向健康受试者单次给予 100 mg [ C]-维帕他韦后,[ C]-放射性的血液与血浆之比范围为 0.52 至 0.67.
服用吉三代需要每天定时服用,不能多服或漏服。合并乙肝的患者,注意服用吉三代有可能诱发乙肝复发。大部分患者服用1个月复查已经转阴,切记继续服用剩下两瓶,巩固治疗。有极少数患者服药三个月后,病毒量下降明显但是没有低于转阴病毒数,需要咨询医生是否需要继续服用1-2个疗程直到转阴为止。合并失代偿肝硬化的患者需要咨询医生,可联合利巴韦林治疗,单独使用吉三代转阴率低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吉三代/伊柯鲁沙(EPCLUSA)的规格与用法用量
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