罗氟司特(roflumilast)是一种选择性磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)抑制剂。罗氟司特可用于某些类型哮喘的治疗,如因其对中性粒细胞炎症的显著抑制性可用于中性粒细胞性哮喘;还可通过抗炎机制来减轻由外源性物质激发引起的早发型哮喘反应、迟发型哮喘反应,故也可用于过敏性哮喘的治疗。因其对ICS和孟鲁司特的增强作用,故主要作为常规治疗的辅助用药。推荐用药量为500 μg/d.罗氟司特虽有恶心、头痛等不良反应,但与ICS的长期不良反应不同,这些不良反应大部分是短期的,故长期用药的安全性能得到保障,且疗效也能得到充分发挥。
罗氟司特虽在欧美已经被批准用于治疗慢阻肺,但尚未批准用于治疗哮喘。这或是因为常规哮喘治疗药物总体效果显著,不良反应发生率低;而罗氟司特的治疗效果较弱,仅在500 μg/d时疗效达到统计学意义,而较小剂量的疗效未得到证实,且不良反应发生率较高,也缺乏针对中性粒细胞型哮喘的临床试验。
罗氟司特不良反应尽管能在使用3周内逐渐减轻,且多为轻、中度,但仍是引起患者早期退组、无法耐受的主要原因,其中腹泻和恶心是导致患者终止治疗的最常见原因。小剂量罗氟司特基本无效,但不良反应并未明显减少,表明罗氟司特治疗的风险收益比较低,可能是制约其治疗哮喘的主要原因。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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