卡马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,卡马替尼结合后能够抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用。
目前卡马替尼已获批的适应症为:存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细胞肺癌(NSCLC),包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者,以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗,后续基因检测检出MET ex14+的患者。
卡马替尼的疗效如何呢?完整数据的临床II期GEOMETRY mono-1研究显示,卡马替尼用于此前接受过1-2轮抗肿瘤治疗的MET ex14+ NSCLC患者,治疗的客观缓解率(ORR)为41%,中位缓解持续时间(DoR)为9.7个月,中位无进展生存期(PFS)为5.4个月;卡马替尼用于初治NSCLC患者的ORR为68%,中位DoR为12.6个月,中位PFS为12.4个月。该研究还显示,对存在MET扩增的NSCLC初治或经治患者,卡马替尼治疗可能也有一定疗效,但由于MET扩增的划分界限目前存在较大争议,相关适应症尚未获批。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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